欢迎来到知嘟嘟! 联系电话:13095918853 卖家免费入驻,海量在线求购! 卖家免费入驻,海量在线求购!
知嘟嘟
我要发布
联系电话:13095918853
知嘟嘟经纪人
收藏
专利号: 2021107339030
申请人: 江南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-10-10
缴费截止日期: 暂无
价格&联系人
年费信息
委托购买

摘要:

权利要求书:

1.一种结构如通式I所示的5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类化合物及其在药学上可接受的盐,

其中:

R1选自H、卤素、未取代或卤素取代的C1‑C8直链或支链烷基、未取代或卤素取代的C3‑C6环烷基、未取代或卤素取代的1~4个杂原子取代的脂肪杂环基、‑OR2、‑NR2R3、‑SR2、‑(CH2)mC(O)OR2、‑OC(O)R2、‑(CH2)mC(O)NR2R3、‑NR2C(O)R3、‑(CH2)mC(S)OR2、‑OC(S)R2、‑NO2、‑CN、‑(CH2)mCN;R2和R3独立地选自H、未取代或卤素取代的C1‑C6直链或支链烷基、未取代或卤素取代的C3‑C5环烷基、1~4个杂原子取代的脂肪杂环、‑(CH2)qR4;R4选自未取代或卤素取代的C3‑C5环烷基、或1~4个杂原子取代的脂肪杂环;R5、R6和R7独立地选自H、未取代或卤素取代的C1‑C6直链或支链烷基、未取代或卤素取代的C3‑C5环烷基、未取代或卤素取代的1~4个杂原子取代的脂肪杂环;

A1选自空、‑NR4A3‑、‑OA3‑、‑SA3‑、‑(CH2)nC(O)O(CH2)pA3‑、‑(CH2)nC(O)N(CH2)pA3‑、‑(CH2)nC(S)(CH2)pA3‑和‑(CH2)nC(N‑OH)(CH2)pA3‑;A3选自未取代或1~4个基团取代的4~10个原子的芳基或杂环芳基,其中每一个取代基团独立地选自H、‑X、未取代或卤素取代的C1‑C8直链或支链烷基或者未取代或卤素取代的C3‑C6环烷基或杂环烷基、‑OR5、‑NR5R6、‑SR5、‑(CH2)wC(O)OR5、‑OC(O)R5、‑(CH2)wC(O)NR5R6、‑NR5C(O)R6、‑(CH2)wC(S)OR5、‑OC(S)R5、‑(CH2)wC(N‑OH)OR5、‑OC(N‑OH)R5、‑NO2、‑CN、‑(CH2)wCN;

A2选自未取代或卤素或C1‑C6直链或C1‑C6支链烷基取代的苯环、C1‑C6直链或C1‑C6支链烷基取代的杂环;

X1、X2独立地选自N、O、S、CRx;Rx选自H、卤素、CH3、CF3;

L1选自直键、‑O‑、‑NH(CH2)m‑、‑NHCO(CH2)m‑和‑CONH(CH2)m‑;

L2选自

X3、X4独立地选自‑(CH2)z、‑(CH2)zNR7‑、‑(CH2)zO(CH2)z‑和‑(CH2)zS(CH2)z‑。

R5、R6和R7独立地选自H、未取代或卤素取代的C1‑C6直链或支链烷基、未取代或卤素取代的C3‑C5环烷基、未取代或卤素取代的1~4个杂原子取代的脂肪杂环;

m、n、p、q、w、z分别独立地选自0、1、2、3、4;Y选自O、S。

2.根据权利要求1所述的5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类化合物及其在药学上可接受的盐,其特征在于,A2选自3‑甲基异噁唑、3‑叔丁基异噁唑、5‑甲基异噁唑、5‑叔丁基异噁唑。

3.根据权利要求1所述的5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类化合物及其在药学上可接受的盐,其特征在于,所述的药学上可接受的盐为无机盐或有机盐;无机盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐;有机盐选自甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、戊二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、水杨酸盐、对甲苯磺酸盐、抗坏血酸盐。

4.一种药物组合物,其特征在于,含有权利要求1~3任一所述的5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类化合物及其在药学上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,还含有药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

6.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,药物组合物的剂型为用于口服给药的固体制剂,或者用于口服给药的液体剂型,或者用于胃肠外注射的剂型,或者用于局部给药的剂型。

7.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,包含其他药学上可接受的治疗剂进行联合给药。

8.权利要求1~3任一所述的5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类化合物及其在药学上可接受的盐在制备FLT3激酶抑制剂中的应用。

9.权利要求1~3任一所述的5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类化合物及其在药学上可接受的盐在制备用于治疗白血病和多种实体瘤药物中的应用。

10.权利要求1~3任一所述的5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类似物或其盐、或权利要求4~6任一所述的组合物在制备用于预防或治疗癌症的药物中的应用。