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专利号: 2021110715354
申请人: 西华大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-28
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式(Ⅰ)的化合物或其立体异构体、互变异构体、手性异构体或其盐,其中,X选自

R1选自氢原子、烷基、环烷基、芳基和杂芳基中的一种;所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基分别被一个或多个各自独立的氢原子、烷基、卤素、甲氧基、芳基和杂芳基所取代;

R2选自 其中,R3选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、取代芳基中的一种;R4选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、取代芳基中的一种。

2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其盐,其特征在于:所述R1选自C1~C3烷基、苯基中的一种;所述C1~C3烷基、苯基分别被一个或多个各自独立的氢原子、烷基、卤素、甲氧基和苯基所取代;所述卤素为氟、氯、溴原子中的一种。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其盐,其特征在于:所述R2选自 中的一种。

4.根据权利要求3所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其盐,其特征在于:所述化合物为:

5.一种制备权利要求1‑4任一项所述化合物的方法,其特征在于:当R2选自 R3选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、取代芳基中的一种时,它包括以下步骤:

①、化合物A与化合物B反应,得到化合物C1或C2;

其中,化合物A与化合物B的摩尔比为1:1‑3;

X选自

R1选自氢原子、烷基、环烷基、芳基和杂芳基中的一种;所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基分别被一个或多个各自独立的氢原子、烷基、卤素、甲氧基、芳基和杂芳基所取代;

R5为氨基保护基;

②、所述化合物C经过缩合反应得到化合物(Ⅰ)。

6.一种制备权利要求1‑4任一项所述化合物的方法,其特征在于:当R2选自 R4选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、取代芳基中的一种时,它包括以下步骤:

a、按照权利要求5所述的方法,制备得到化合物C1或C2;

其中,X选自

R1选自氢原子、烷基、环烷基、芳基和杂芳基中的一种;所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基分别被一个或多个各自独立的氢原子、烷基、卤素、甲氧基、芳基和杂芳基所取代;

R5为氨基保护基;

b、化合物C经过水解反应,得到化合D;所述化合物D与化合物E反应得到化合物F,反应式如下;

其中,化合物D与化合物E的摩尔比为1:1‑3;

c、所述化合物F经过缩合反应得到化合物(Ⅰ)。

7.权利要求1‑4任一项所述化合物或其立体异构体、互变异构体或其盐在制备沉默信息调节因子2相关蛋白的抑制剂中的用途。

8.权利要求1‑4任一项所述化合物或其立体异构体、互变异构体或其盐在制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于:所述的肿瘤为肝癌、肝母细胞瘤、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌或白血病。

10.一种治疗和/或预防肿瘤的药物组合物,其特征在于:包括权利要求1所述化合物或其立体异构体、互变异构体或其盐,或其前药分子和医学上可接受的载体。