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专利号: 2022100771545
申请人: 曲阜师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种环肽化合物,其结构式如式(1)所示:1

2.根据权利要求1所述的环肽化合物,其特征在于,所述R选自H、F、Cl、Br、tBu、CN、Ph、Me、NO2基团中的任意一种。

2

3.根据权利要求1所述的环肽化合物,其特征在于,所述R 选自Me、iPr、tBu基团中的任意一种。

3

4.根据权利要求1所述的环肽化合物,其特征在于,所述R 选自Me、Bn基团中的任意一种。

5.一种钯催化C‑H烷基化构建环肽化合物的方法,包括如下步骤:将钯盐、氧化剂、多肽溶解于溶剂中形成混合液,所述多肽的结构式如式(2)所示;然后使所述混合液在加热条件下进行反应,反应完成之后分离出反应产物,即得所述环肽化合物;

1

6.根据权利要求5所述的钯催化C‑H烷基化构建环肽化合物的方法,其特征在于,所述R2

选自H、F、Cl、Br、tBu、CN、Ph、Me、NO2基团中的任意一种;所述R 选自Me、iPr、tBu基团中的任3

意一种;所述R选自Me、Bn基团中的任意一种。

7.根据权利要求5所述的钯催化C‑H烷基化构建环肽化合物的方法,其特征在于,所述溶剂中包含二氯代烃,优选为二氯代烃与乙腈、丙酮、甲苯、正己烷中的至少一种的混合物;

更优选地,所述溶剂中为二氯代烃。

8.根据权利要求5所述的钯催化C‑H烷基化构建环肽化合物的方法,其特征在于,所述混合液中,钯盐、氧化剂、多肽的摩尔比为钯盐:氧化剂:多肽=1:10:10~1:100:200。

9.根据权利要求5‑8任一项所述的钯催化C‑H烷基化构建环肽化合物的方法,其特征在于,所述钯盐包括醋酸钯、三氟乙酸钯、氯化钯、四三苯基膦钯中的任意一种;

或者,所述氧化剂包括银盐,优选为醋酸银,碳酸银,氯化银,磷酸银中的任意一种。

10.根据权利要求5‑8任一项所述的钯催化C‑H烷基化构建环肽化合物的方法,其特征在于,所述加热在空气中进行,加热反应温度范围为60~150℃,加热反应时间为12~24小时;优选地,所述加热反应温度为120℃,加热反应时间为15小时;

或者,所述分离出反应产物的方法可采用:反应完成之后通过柱层析进行产物分离,并以石油醚‑乙酸乙酯为淋洗剂作梯度洗脱得到最终产物,即得所述环肽化合物。