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专利号: 2022103003059
申请人: 陕西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种寡肽烷基侧链的选择性修饰方法,其特征在于,包括以下步骤:将具有式Ⅰ所示结构的化合物和卤化试剂发生卤代反应,得到具有式Ⅱ所示结构的化合物;

将所述具有式Ⅱ所示结构的化合物和有机溶剂混合,进行光照后,与无机碱混合进行环化反应,得到具有式Ⅲ所示结构的化合物;

式Ⅰ~Ⅲ中,R为脂肪族烷基;AA为氨基酸;R'为保护基团;n=1~4且为正整数。

2.如权利要求1所述的选择性修饰方法,其特征在于,所述氨基酸包括脂肪族侧链天然氨基酸、极性官能团侧链的氨基酸、芳香族侧链天然氨基酸或非天然氨基酸。

3.如权利要求2所述的选择性修饰方法,其特征在于,所述脂肪族侧链天然氨基酸包括所述极性官能团侧链的氨基酸包括所述芳香族侧链天然氨基酸包括

所述非天然氨基酸包括

4.如权利要求1所述的选择性修饰方法,其特征在于,所述保护基团为乙酰基、苯甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟甲磺酰基或甲磺酰基。

5.如权利要求1所述的选择性修饰方法,其特征在于,所述卤化试剂包括N‑溴代丁二酰亚胺、N‑氯代丁二酰亚胺、N‑碘代丁二酰亚胺或三氯异氰尿酸。

6.如权利要求1或5所述的选择性修饰方法,其特征在于,所述具有式Ⅰ所示结构的化合物和卤化试剂的摩尔比为1:(0.9~1.5)。

7.如权利要求1所述的选择性修饰方法,其特征在于,所述有机溶剂包括三氟甲苯、二氯甲烷、1,2‑二氯乙烷、四氢呋喃、N,N‑二甲基甲酰胺、乙腈或氯仿。

8.如权利要求1所述的选择性修饰方法,其特征在于,所述光照的波长为390~760nm;

所述光照的温度为35~45℃,时间为8~10h。

9.如权利要求1、7或8所述的选择性修饰方法,其特征在于,所述无机碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺或氢氧化钠。

10.如权利要求9所述的选择性修饰方法,其特征在于,所述具有式Ⅱ所示结构的化合物与无机碱的摩尔比为1:(1.2~2.0)。