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专利号: 2022106537429
申请人: 广西中医药大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种蕨素类倍半萜化合物的制备方法,其特征在于,所述蕨素类倍半萜化合物的结构式为:式1: ;或式2: ;

当蕨素类倍半萜化合物的结构式为式1时;式1化合物的制备方法为:干燥的解毒蕨全草用75%乙醇加热回流提取2次,每次2小时;合并提取液后减压浓缩得总浸膏,总浸膏用等量水悬浮,依次用60 90℃石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,回收溶剂,~得石油醚部位浸膏,乙酸乙酯部位浸膏,正丁醇部位浸膏和水部位浸膏;

石油醚部位经硅胶柱层析分离,洗脱剂梯度为:石油醚→石油醚:乙酸乙酯=10:1→9:1→8:2→7:3→6:4→5:5→乙酸乙酯,得到9个组分Fr.s1 Fr.s9;Fr.s5经中低压C‑18反相柱~层析分离,用10% 100%甲醇梯度洗脱,按10%递增,得到9个组分Fr.s5‑1 Fr.s5‑9;Fr.s5‑6~ ~用硅胶柱层析分离,洗脱剂梯度为:石油醚→石油醚:乙酸乙酯=10:1→9:1→8:2→7:3→6:

4→5:5→乙酸乙酯,得到8个组分Fr.s5‑6‑1 Fr.s5‑6‑8;Fr.s5‑6‑5用半制备液相色谱仪,~其中溶剂组成为甲醇/水 = 55/45,tR = 52.4 min,分离,得到式1化合物;

当蕨素类倍半萜化合物的结构式为式2时;式2化合物的制备方法为:解毒蕨全草用60‑95%乙醇或甲醇加热回流提取2 4次,每次1 4小时;合并提取液后减~ ~压浓缩得总浸膏,总浸膏用等量水悬浮,依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,回收溶剂,得石油醚部位浸膏,乙酸乙酯部位浸膏,正丁醇部位浸膏和水部位浸膏;

乙酸乙酯部位浸膏经大孔树脂柱层析分离,洗脱剂为:乙醇‑水或甲醇‑水=30% 100%,~得到5个组分Fr.y1 Fr.y5;

~

Fr.y2经硅胶柱层析分离,洗脱梯度为:二氯甲烷或三氯甲烷→二氯甲烷或三氯甲烷:甲醇→甲醇,其中,二氯甲烷或三氯甲烷:甲醇=50:1 1:1,得到11个组分Fr.y2‑1 Fr.y2‑~ ~

11;

Fr.y2‑9经中低压C‑18反相柱层析分离,用10% 100%甲醇或乙醇梯度洗脱,得到11个组~分Fr.y2‑9‑1 Fr.y2‑9‑11;

~

Fr.y2‑9‑5用半制备液相色谱仪分离,其中溶剂组成为甲醇‑水或乙腈‑水 =15% 60%,~得到式2化合物。

2.如权利要求1中式1所述的蕨素类倍半萜化合物在制备人原髓细胞白血病细胞增殖抑制剂、肺肿瘤细胞增殖抑制剂、肝肿瘤细胞增殖抑制剂、乳腺肿瘤细胞增殖抑制剂或结肠肿瘤细胞增殖抑制剂的用途。

3.如权利要求1中式1所述的蕨素类倍半萜化合物在制备抗白血病药物、抗肺肿瘤药物、抗肝肿瘤药物、抗乳腺肿瘤药物或抗结肠肿瘤药物的用途。

4.如权利要求1中式2所述的蕨素类倍半萜化合物在制备肺肿瘤细胞增殖抑制剂、肝肿瘤细胞增殖抑制剂、乳腺肿瘤细胞增殖抑制剂或结肠肿瘤细胞增殖抑制剂的用途。

5.如权利要求1中式2所述的蕨素类倍半萜化合物在制备抗肺肿瘤药物、抗肝肿瘤药物、抗乳腺肿瘤药物或抗结肠肿瘤药物的用途。