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专利号: 2022108956728
申请人: 五邑大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-08-26
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种治疗LPS诱导炎症的药物,其特征在于,所述药物包括萘普生‑肉桂酸衍生物和白藜芦醇,所述药物中萘普生‑肉桂酸衍生物与白藜芦醇的摩尔比为2:1,所述药物对LPS诱导炎症的起效浓度为:白藜芦醇为25~30μM,萘普生‑肉桂酸衍生物50~60μM;

所述萘普生‑肉桂酸衍生物结构式如下所示:

2.一种如权利要求1所述的治疗LPS诱导炎症的药物,其特征在于,所述萘普生‑肉桂酸衍生物的制备方法,包括如下步骤:将S‑萘普生经6‑O‑脱甲基化反应制得中间产物,所述中间产物经羧基的甲酯化反应合成(S)‑2‑(6‑羟基萘‑2‑基)丙酸甲酯;

将(S)‑2‑(6‑羟基萘‑2‑基)丙酸与3,4,5‑三甲氧基肉桂酸经酯化反应制得萘普生‑肉桂酸衍生物(S)‑6‑(1‑甲氧基‑1‑氧代丙烷‑2‑基)萘‑2‑基‑(E)‑3‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)丙烯酸酯。

3.根据权利要求2所述治疗LPS诱导炎症的药物,其特征在于,所述S‑萘普生经6‑O‑脱甲基化反应制得中间产物的步骤如下:将S‑萘普生与氢溴酸按照3g:7.5mL比例于冰醋酸反应介质中,在120℃回流反应,反应结束置于0~4℃经结晶析出,制得中间产物(S)‑2‑(6‑羟基萘‑2‑基)丙酸。

4.根据权利要求2所述治疗LPS诱导炎症的药物,其特征在于,所述中间产物经羧基的甲酯化反应合成(S)‑2‑(6‑羟基萘‑2‑基)丙酸甲酯的步骤如下:将中间产物(S)‑2‑(6‑羟基萘‑2‑基)丙酸与三甲基氯硅烷按照1.25g:1ml比例于甲醇反应介质中常温反应制得化合物(S)‑2‑(6‑羟基萘‑2‑基)丙酸甲酯。

5.根据权利要求2所述治疗LPS诱导炎症的药物,其特征在于,所述(S)‑2‑(6‑羟基萘‑

2‑基)丙酸与3,4,5‑三甲氧基肉桂酸酯化反应的步骤如下:

将化合物3,4,5‑三甲氧基肉桂酸、化合物(S)‑2‑(6‑羟基萘‑2‑基)丙酸甲酯、4‑二甲氨基吡啶(DMAP)、1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)按照摩尔比1:1:0.2:

1.2于二氯甲烷中搅拌反应后静置分层,取有机层经干燥、重结晶制得所述(S)‑6‑(1‑甲氧基‑1‑氧代丙烷‑2‑基)萘‑2‑基‑(E)‑3‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)丙烯酸酯。